Лекарственная форма: лиофилизированный порошок для приготовления инъекционного раствора во флаконе в комплекте с растворителем. Для парентерального введения.

Состав: флакон содержит активного вещества Д-Фруктоза – 1,6 - дифосфат - 5 г;

Д-фруктоза – 1,6 дифосфорической кислоты 3,75г

Фармакологическое действие: 1. Препарат оказывает защитное действие на клеточные мембраны. В работе Catani (1980) было показано, что он увеличивает захват ионов калия эритроцитами и снижает его концентрацию в плазме крови. Это приводит к увеличению соотношения между внутриклеточной и внеклеточной концентрацией ионов калия, а также соотношения внутри- и внеклеточного значения рН, что, в свою очередь, противодействует процессу ацидоза.

2. Оказывает влияние на снабжение клеток кислородом. Опыты in vitro, проведенные Magalini и соавт. (1977) показали, что она повышает уровень АТФ в эритроцитах крови человека и способствует увеличению выработки кислорода за счет повышения содержание 2,3-ДФГ (2,3-дифосфоглицерат) (Perronu et al. 1980). Как видно из приведенной схемы, 2,3-ДФГ прямо влияет на уровень кислорода в клетках эритроцитов.

3. Оказывает влияние на способность клеточных мембран к деформации. В работе Simonetti et al., 1980 продемонстрировано улучшение реологических свойств крови, в том числе за счет повышение пластичности эритроцитов и улучшение сопротивляемости к гемолизу.

4. Препарат может выступать в качестве стимулятора реполяризации и глюкозного обмена и в клетках гладкой мускулатуры, в том числе и в клетках миометрия, поскольку он поддерживает высокий внутриклеточный потенциал (высокое значение соотношения АТФ/АДФ).

5. Приводит к росту активности фосфофруктокиназы, увеличению внутриклеточного запаса богатых энергией фосфорных соединений и притоку в клетку ионов калия.

6. В тучных клетках препарат предотвращает высвобождение гистамина.

7. Препарат вызывает восстановление никотинамид-аденин-нуклеотида (НАД+), который является коферментом цитоплазматической и митохондриальной алкогольдегидрогеназ. Данные ферменты, в свою очередь, вызывают окисление этилового спирта до ацетальдегида и ацетата, что приводит к снижению его концентрации. Был проведен ряд доклинических и клинических исследований, которые продемонстрировали, что данный препарат может иметь широкий спектр применения. В первую очередь хотелось бы отметить, что клинические исследования подтвердили, что терапия быстро и эффективно увеличивает показатели 2,3-ДФГ в крови. Данная терапия приводит к быстрому увеличению концентрации кислорода без увеличения нагрузки на сердце. При стабильной стенокардии повышает выносливость при физических нагрузках и эффективность работы сердца. В работах, проведенных в 2004 г Цориным и Чичкановым, было показано, что Eзaфocфина, поддерживает насосную функцию сердца на более высоком уровне и обладает выраженным противофибриляторным и антиаритмическим действием.

Препарат влияет и на ишемизированные ткани головного мозга. Мирзоян и соавторы продемонстрировали, что в дозе 250 мг/кг при внутривенном введении увеличивает как приток крови в мозг, так и локальный кровоток в теменной области коры головного мозга. В условиях глобальной преходящей ишемии мозга наблюдается тенденция к усилению цереброваскулярного эффекта препарата. Способствует развитию анаболических процессов у пациентов с катаболическими состояниями, переведенных на полное парентеральное питание, за счет снабжения тканей фосфором и ускоряя реакции гликолиза. Приведенные данные позволяют говорить о том, что эзафосфин:

• взаимодействуя с клеточными мембранами, вызывает изменения биохимического состава клетки, облегчая поступление в клетку ионов калия, и, как следствие, последующее увеличение поляризации клеточной мембраны;
• стимулирует процесс насыщения тканей кислородом за счет повышения выработки 2,3-ДФГ в эритроцитах и повышения уровня АТФ
• повышает устойчивость эритроцитов к гемолизу
• улучшает обмен глюкозы по инсулин-независимому механизму
• стимулирует фосфофруктокиназу и ускоряет синтез дифосфата фруктозы с увеличением аденильного пула.

Показания к применению:

В спорте заняла одно из ведущих мест в плане энергетического обеспечения организма во время больших физических и психологических нагрузок. Действие Eзaфocфины возможно рассматривать с двух сторон. С одной стороны, это обеспечение организма источником энергии, которая в конечном счете будет реализовываться в мышечной работе. С другой стороны, это незаменимое восстанавливающее средство необходимое после пиковых нагрузок, восполнение тех затрат, которые произошли в организме.

Таким образом, она способствует активному восстановлению организма, гораздо более эффективному, чем это было бы возможно в нормальных условиях. Но на сегодняшний день, по мнению многих ведущих спортивных фармакологов применение как отдельного препарата не достаточно и не рационально.

Наука постоянно идет вперед, а вместе с ней и спортивная фармакология. Сегодня существует ряд препаратов значительно повышающих эффективность Эзафосфины. Biomedica Foscama разработала препарат ТАD600 (Татионил), выпускаемый в виде раствора для инъекций и Biotаd, выпускаемый в виде капсул для орального применения.

Как известно, одним из лимитирующих факторов для спортсменов при длительных физических нагрузках, является накопление в клетках продуктов метаболизма, которые не позволяют мышечной клетке быстро восстанавливаться, а так же разрушительная деятельность свободных радикалов, образующихся во время пиковых нагрузок и разрушающих клеточные мембраны, забирая на себя громадную дозу энергии клеток, которые они(клетки), вынуждены затрачивать на свое восстановление.

Именно ТАD600, скорее всего стоит применять там, где присутствуют длительные физические нагрузки. Это игровые виды спорта, плавание, легкая атлетика, гребля, велоспорт (средние и длинные дистанции) и т.п. Именно в этих случаях ТАD600, применяемый совместно с Изафосфиной дает возможность поднять возможности организма спортсмена на совершенно новый уровень. TАD600 применяют совместно с Изафосфиной инфузионно, либо смешивая их в одном флаконе, либо прокапывая их последовательно. Применяют «коктейль», как перед соревнованиями (тренировкой), что позволяет значительно увеличить и продлить функциональные возможности организма при длительных физических нагрузках, так и после соревнований, с целью более быстрого и эффективного восстановления организма.

Проведенные исследования показали значительное увеличение энергоотдачи организма после принятия «коктейля». Так гребцы на дистанции 10000м показали, что на второй половине дистанции, которая обычно давалась более трудно, они чувствовали себя значительно менее уставшими, что позволило резко увеличить результаты. Это закономерно, так как во время нагрузки в клетках происходит резкое накопление продуктов метаболизма и выброс свободных радикалов, что и обуславливает чувство усталости и затормаживает действия Центральной нервной системы. Кроме того, для высвобождения энергии организм затрачивает максимально возможное количество фруктозы и уровень её в организме резко падает. Именно тут и приходит на помощь «коктейль» .

Изафосфина и ТАD600 необходимо использовать и после физических нагрузок, в качестве восстанавливающего средства, в целях ускорения процессов восстановления и обеспечения, тем самым, максимально быстрой подготовки организма спортсмена к последующим играм и выступлениям. Это особенно важно во время соревнований, когда игры и выступления идут день за днем или с короткими перерывами. Но и этот «коктейль» на сегодняшний день уже не достаточен.

Совместимость с другими препаратами:

Не рекомендуется применять препарат вместе с лекарствами, имеющими  рН 5,5 или вместе с щелочными растворами солей кальция.

Срок годности: 5 лет

Готовый раствор использовать однократно. Остаток препарата не использовать.

Условия хранения:

При комнатной температуре (от 18 до 25 °С).

Препарат подробно изучен и опробован ФГУ ННЦ Наркологии Россдрава.